1.       A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

 

Bilobil forte 80 mg kapszula

 

 

2.       MINŐSÉGI ÉS  MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 

80 mg Ginkgo bilobae folli extractum siccum (50:1), 19,2 mg (24%) ginkgo-flavonoid glikozidra és 4,8 mg (6%)  terpén-laktonokra (gink­­­golidok és bilobalidok) standardizálva. Kivonószer aceton/víz (60/40 v/v %).

 

 

3.       GYÓGYSZERFORMA

 

Keménykapszula: 2-es méretű, rózsaszín, nem átlátszó kemény zselatin kapszulába töltött világos vagy sötétbarna por sötétebb részecskékkel.      

 

 

4.       KLINIKAI ADATOK

 

4.1     Terápiás javallatok

ˇ                     Központi idegrendszeri zavarok (csökkent szellemi teljesítőképességgel és tudatéberségi szinttel) kezelésére, amelyek az alábbi tünetekkel járnak: szédülés, fülzúgás, fejfájás, memóriazavarok, szorongással kísért hangulati labilitás.

ˇ                     Vascularis és Alzheimer kór okozta demencia enyhe és középsúlyos formáiban, elsősorban a memóriakárosodás progressziójának lassítására.

ˇ                     Cervicalis szindróma okozta halláscsökkenés adjuváns kezelésére.

ˇ                     Perifériás artériás keringési zavarok (claudicatio intermittens) esetében a fájdalommentes járástávolság növelésére, Fontaine II. stádiumban.

 

4.2     Adagolás és alkalmazás

 

A Bilobil forte kapszula javasolt adagolása:

•        az agyműködés és az agyi vérellátás zavaraiban: 2-3×1 kapszula naponta.

•        szédülés és tinnitus kezelése: 2 kapszula naponta, reggelente és esténként;

•        végtagi vérkeringési zavarokban: 2 kapszula  naponta, reggelente és esténként.

A kapszulát folyadékkal kell lenyelni.

A javulás első jelei általában már egyhavi kezelés után mutatkoznak. A tartós hatás érdekében – különösen az időskorú betegeknek – legalább 3 hónapon keresztül tanácsos szedni a Bilobil kapszulát. Háromhavi kezelés után orvosnak vagy gyógyszerésznek kell mérlegelnie a keze­lés folytatásának szükségességét.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

Túlérzékenység a Ginkgo-kivonattal, vagy a készítmény egyéb összetevőjével szemben.

 

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések

 

Túlérzékenységi reakció jelentkezése esetén abba kell hagyni a készítmény adását.

A kezelés megkezdése előtt tisztázni kell a tünetek eredetét, ugyanis a tünetek mögött álló alapbetegség külön kezelést igényelhet. 

 

A Ginkgo biloba kivonatok depressziós állapotokban való alkalmazásáról, ill. nem a demenciával összefüggő fejfájás kezelésében nincs elég adat, ezen állapotokban csak a szükséges óvatossági intézkedések megtételével adhatók.

 

12 év alatti életkorban a Bilobil forte kapszula adása nem javasolt, mivel egyrészt gyermekkorban való alkalmazásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, másrészt  ebben az életkor-csoportban nem is indokolt Ginkgo-kivonatot alkalmazni.

Fontos tudnivalók a készítmény segédanyagairól

A Bilobil forte kapszula a következő azofestékeket tartalmazza: narancs FCF (E110), vörös 4R (E124) és fekete PN (E151). Ezek a színezékek fogékony egyéneken (mindenekelőtt az asthmás vagy allergiás kórelőzményűeken) allergiás reakciókat – többek között anafilaxiás tüneteket, hörgőgörcsöt – válthatnak ki. Allergiás reakció jelentkezésekor abba kell hagyni a Bilobil forte kapszula szedését.

A parahidroxi-benzoátok urticariát idézhetnek elő. Az e vegyületek okozta reakciók általában későiek (pl. kontakt dermatitis), az azonnali típusú túlérzékenység (urticaria, hörgő­spazmus) ritka.

A kapszula 132,0 mg laktózt tartalmaz – a javasolt adag bevételekor ez a mennyiség kerül a szervezetbe. A következő állapotokban nem szedhető Bilobil forte kapszula: laktáz enzimhiány, galactosaemia vagy glukóz/galaktóz felszívódási zavar.

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

A Bilobil forte kapszulát nem tanácsos rendszeresen acetil-szalicilsavat vagy antikoagulán­so­kat szedő betegek esetében alkalmazni. Ezek a kombinációk ugyanis a véralvadási idő megnyújtá­sával fokozhatják a vérzésveszélyt.

Műtétek végzése során gondolni kell arra, hogy az előzőleg szedett Gingko biloba készítmény fokoz­hat­ja a haemorrhagia kialakulásának veszélyét.

 

4.6     A terhesség és a szoptatás időszaka

 

Terhes nőkön és szoptató anyákon nem gyűjtöttek klinikai adatokat. Bár az állatkísérletek során nem észleltek magzatkárosító hatást, a Bilobil forte kapszulát általános óvatosságból nem ajánlott terhes nők és szoptató anyák kezelésére alkalmazni.

 

4.7     Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

 

Nem észlelték, hogy a Bilobil forte kapszula befolyásolná ezeket a képességeket.

 

4.8     Mellékhatások

 

Szórványosan előfordulhatnak gastro-intestinális zavarok, fejfájás, valamint cután túlérzékenységi reakciók (pruritus, erythema, duzzanat).

 

4.9     Túladagolás

 

Emberen ezidáig nem számoltak be a Ginkgo-kivonat túladagolásáról.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI ADATOK

 

5.1     Farmakodinamikai tulajdonságok

 

Farmakoterápiás csoport: Perifériás értágítók,         ATC-kód: NO6DX02.

 

Állatkísérletekben terápiás dózist meghaladó adagok alkalmazása mellett növeli a hypoxiaval szembeni toleranciát, különösen az agyszövetben;

gátolja a traumás vagy toxikus eredetű agyödéma kifejlődését, és gyorsítja a regenerációt; csökkenti a retina ödémáját és a retinasejtek lézióját;

gátolja a muszkarin-receptorok és az α₂-adrenoreceptorok számának korral járó csökkenését, ill. serkenti a hippocampus kolin-felvételét;

a ginkgolid-A és B- ill. bilobalid neuroprotektív hatású.

 

Már terápiás adagok mellett észlelt hatások:

javul az emlékezőképesség;

javul az egyensúlyzavar;

a perfúzió, elsősorban a mikrocirkuláció fokozódik;

javul a vér rheológiai tulajdonsága;

flavonoidjai révén inaktiválja a szabad gyököket;

glikozidjai PAF antagonista  hatásúak.

 

5.2     Farmakokinetikai jellemzők

 

A Ginkgo-kivonat bonyolult összetétele megnehezíti farmakokinetikai jellemzőinek feltárását. Az egyik, patkányokon elvégzett állatkísérlet során a C¹⁴-izotóppal jelzett Ginkgo-kivonat (dózis 380mg/ttkg) 60%-a szívódott fel a tápcsatornából. Az első abszorpciós maximumot a készítmény beadása után 1,5 órával, a másodikat 12 óra múlva észlelték – eszerint a hatóanyag részt vesz az ente­ro­hepatikus körforgásban. A biológiai felezési idő ebben a kísérletben 4,5 óra volt. A készítmény alkalmazását követő 72 órán belül a hatóanyagok a tüdőn keresztül (38%), továbbá a vizelettel (22%) és a széklettel (29%) ürültek ki a szervezetből.

Két, egészséges önkéntesen végzett klinikai vizsgálatban, 50, 100 és 300mg standardizált  Ginkgo-kivonat per os alkalmazása után, a vékonybélből történő felszívódást  követően, a flavon-glikozidok dózisfüggő maximális plazmaszintet  2 órán belül (t_max) érték el; a biológiai felezési idő 2-4 óra volt.  A dózis 24 órán belül teljes egészében kiürült a vérből.

12 egészséges önkéntesen végzett vizsgálat szerint, 120mg kivonat alkalmazása mellett a ginkgolid-A biohasznosulása 98-100 %-os, a ginkgolid-B-é 79-93 %-os és a bilobalidé legalább 70 %-os.

 

5.3     A készítmény biztonságosságát értékelő preklinikai vizsgálatok eredményei

 

A standardizált Ginkgo-kivonat akut toxicitása rendkívül csekély. Perorális LD₅₀ értéke egérben 7725mg/ttkg és patkányban meghaladja az 10.000mg/ttkg-ot; intraperitoneális alkalmazás után egérben 1900 mg/ttkg, patkányban 2100 mg/ttkg. Az intravénás LD₅₀ mindkét állatfajban 1100 mg/ttkg. Az egéren elvégzett akut toxicitási vizsgálatok során nem észleltek toxikus tüneteket.

A toxicitás ismételt adagolás esetén is hasonlóképpen alacsony. Patkányban a hosszan tartó kezelés hatására 50mg/ttkg Gingko kivonat alkalmazása után enyhe és közepes mértékben csökkent az agy különböző régióinak glukóz felhasználása. Egy in vitro vizsgálatban patkányoknak, 100mg/ttkg dózisban, per orálisan, 5 napon át adott  kivonat,  megnövelte az erythrocyták glucose felvételét, és szignifikánsan növekedett a glukóz glikogénné történő átalakulása is. Gingko biloba  kivonat krónikus alkalmazása gátolta a stressz-indukálta a kortikoszte­ron hypersecretiot.

A standardizált Ginkgo-kivonat az állatkísérletekben nem károsította a szaporodási funkciókat. Hörcsög oocytákon végzett in vitro kísérletek során a G. biloba kivonat, nagy koncentrációban, 1mg/ml dózisnál csökkentette a spermium-penetrációt, de nem volt hatással a spermium DNS-re. A gingko kivonattal kezelt oocyták láthatóan degenerálódtak. Az oocyták felszínén abnormálisan nagymennyiségű spermium volt látható. 0,1mg/l dózisnál nem tapasztaltak ilyen hatást. Más vizsgálatban patkányoknak  1,6mg/ttkg/nap, nyulaknak 0,9g/ttkg/nap dózisban  adott gingko kivonat nem befolyásolta a reproductiót.

Az Ames-teszt nem mutatott ki mutagén hatást.

A standardizált Ginkgo-kivonat esetleges rákkeltő hatásáról nem közöltek adatokat a szakirodalomban.

 

 

 

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

 

6.1     Segédanyagok jegyzéke

 

Laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, talkum, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát

Kapszulahéj: titán-dioxid (E171), metil-parahidroxi-benzoát, propil-parahidroxi-benzoát, zselatin, sunset yellow (E110), ponceau 4R (E124), brillinásfekete (E151), patentkék V (E131)

 

6.2     Gyógyszer-összeférhetetlenség

 

Nem észleltek inkompatibilitást.

 

6.3     Tárolási idő

 

2 év.

 

6.4     Különleges tárolási előírások

 

Legfeljebb 25ºc-on tartandó.

 

6.5     A csomagolás természete és összetevői

 

• 20 db 80 mg-os kapszula színtelen, átlátszó PVC//Al buborékfóliában és dobozban.

• 60 db 80 mg-os kapszula átlátszó PVC//Al buborékfóliában és dobozban.

 

6.6     Kezelési-alkalmazási útmutató

 

Nincsenek különleges előírások.

 

Megjegyzés  (keresztjelzés nélkül)

Kiadhatóság: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).

 

7.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

 

TEVA Magyarország Gyógyszerforgalmazó Rt., Budapest

 

8.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

 

OGYI-T-10148/01-02

 

 

9.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁ­NAK DÁTUMA

 

2005. április 6.

 

10.     A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 

2005. április 6.

 

 

Alkalmazási előírás OGYI-eng.száma: 9471/41/2005