Hatóanyag: 10 mg hyoscini butylbromidum drazsénként.

    Segédanyagok:

    Mag: borkősav, sztearinsav/palmitinsav, vízoldható keményítő, kolloid

    szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát.

    Bevonat: makrogol 6000, povidon, titán-dioxid (E171), arabmézga, talkum,

    szaharóz, karnauba pálmaviasz, fehér viasz.

    Csomagolás: 20 db drazsé bliszterben és faltkartonban.

    1. Milyen betegség esetén alkalmazható a készítmény?

    A tápcsatorna simaizomzatának görcse, epeúti görcsök és bántalmak,

    az epehólyag telődése és ürülési mechanizmusának zavara valamint húgy-

    ivarszervi görcsök esetén.

    2. Tudnivalók a Buscopan drazsé alkalmazása előtt

    Mikor nem alkalmazható a készítmény?

    - A készítmény hatóanyagával, illetve bármely egyéb összetevőjével

    szembeni túlérzékenység esetén.

    - Általános izomgyengeséggel járó betegségben (myasthenia gravis).

    - A vastagbél nagymértékű kitágulásával járó betegségben.

    Különleges óvintézkedések

    A készítményt szövődményeinek veszélye miatt zárt csarnokzugú glaucomára

    (zöld hályog), szapora szívverésre vagy ritmuszavarra hajlamos betegek

    esetében, továbbá bélelzáródás vagy hólyagnyak elzáródás veszélye esetén

    csak orvosi előírásra lehet alkalmazni.

    Alkalmazható-e a Buscopan drazsé terhességben vagy szoptatás ideje alatt?

    A hosszú múltra visszatekintő klinikai alkalmazás során nem észleltek

    kedvezőtlen hatásokat a terhesség időszakában. Mindazonáltal, a terhesség

    (különösen annak első harmadra) alatt végzett gyógyszeres kezelésre

    vonatkozó általános biztonsági előírásokat kell szem előtt tartani.

    Nem bizonyított, hogy a készítmény biztonságosan adható-e a szoptatás

    ideje alatt, azonban alkalmazása során nem észlelték a szoptatott

    újszülöttek károsodását.

    Befolyásolja-e a készítmény a járművezetői és gépkezelői képességet?

    A készítménynek a fenti képességeket befolyásoló hatását eddig nem

    észlelték.               

    Alkalmazható-e a Buscopan drazsé egyéb gyógyszerekkel egyidőben?

    Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett

    egyéb gyógyszereiről, beleértve a recept nélkül kapható gyógyszereket is.

    A Buscopan befolyásolhatja az alábbi gyógyszerek hatását:

    triciklikus antidepresszánsok (depresszió elleni szerek),

    antihisztaminok (allergia elleni szerek),

    quinidine és disopyramide (szívritmus zavarban alkalmazott szerek),

    amantadine (Parkinson-kórban alkalmazott szer),

    dopamin-antagonisták (pl. metoclopramide - hányinger és hányás csökkentő

    szerek),

    B-receptor agonisták

    3. Hogyan kell alkalmazni a Buscopan drazsét?

    Ha az orvos másképp nem rendeli, szokásos adagja:

    Drazsé:

    Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: 3-5x1-2 drazsé.

    A drazsét egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

    Mi a teendő túladagolás esetén?

    Ha az előírt adagnál többet használt egyszerre, azonnal forduljon

    orvoshoz.

    4. Lehetséges mellékhatások

    Mellékhatásként szájszárazságot, a verejtékmirigyek működési zavarát,

    szapora szívverést, és olykor vizeletvisszatartást észleltek. Ezek a

    mellékhatások azonban rendszerint enyhék és a kezelés során spontán

    megszűnnek. Szórványosan túlérzékenységi reakciókat (elsősorban

    bőrreakciókat) észleltek.

    Rendkívül ritkán beszámoltak nehézlégzéssel és keringési sokkal járó

    anafilaxiás (súlyos allergiás) reakciókról.

    5. Tárolás

    Drazsé: szobahőmérsékleten (15-25°C), száraz helyen tartandó.

    A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad

    felhasználni.

    A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

    12.556/41/2003

1.         A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

 

Buscopan 10 mg drazsé

Buscopan végbélkúp

 

 

2.       MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 

Drazsé: 10 mg hioszcin butilbromid drazsénként.

Végbélkúp: 10 mg hioszcin butilbromid kúponként.

 

 

3.       GYÓGYSZERFORMA

 

Drazsé: fehér, kerek, mindkét oldalukon domború felületű, cukros bevonatú tabletták. Törési felülete fehér színű, átmérő: kb.7 mm, magasság: kb. 3,7 mm

Végbélkúp: fehér vagy csontszínű, torpedó alakú, sima felszínű, viaszos illatú végbélkúp.

 

 

4.       KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1     Terápiás javallatok

 

Gastrointestinalis spasmusok, (például irritábilis bél-szindróma spasztikus tünetei), valamint biliaris és urogenitalis spasmusok és biliráris dyskinesia enyhítésére.

 

4.2     Adagolás és alkalmazás

 

Szokásos adagja

Per os

Drazsé:

Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek:

3-5×1-2 drazsé/nap

A drazsét egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

Végbélkúp:

6 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek:

3-5×1-2 végbélkúp/nap

 

A kicsomagolt kúpot a hegyes végével kell a rectumba vezetni.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

ˇ       Hioszcin-N-butilbromidra vagy a készítmény bármely más összetevőjére való túlérzékenység.

ˇ       Myasthenia gravis.

ˇ       Megacolon.

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 

Az antikolinerg hatásból eredő szövődmények veszélye miatt zárt csarnokzugú glaucomára vagy tachyarrythmiára hajlamos betegeken, továbbá bélelzáródás vagy hólyagnyak obstructio veszé­lye esetén az előny/kockázat mérlegelésével alkalmazható.

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

A Buscopan növelheti a triciklikus antidepresszívumok, az antihistaminok, a kinidin, az aman­ta­din és a dizopiramid antikolinerg hatását.

Buscopan és dopamin antagonisták (pl. metoklopramid) egyidejű alkalmazásakor mind a két gyógyszer gastrointestinalis hatása csökkenhet.

A Buscopan fokozhatja a β- receptor-izgató vegyületek tachycardizáló hatását.

 

4.6     Terhesség és szoptatás

 

A hosszú múltra visszatekintő klinikai alkalmazás során nem észleltek kedvezőtlen hatásokat a terhesség időszakában. Patkányokon és nyulakon végzett preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki embryotoxikus vagy teratogén hatást. Mindazonáltal, a terhesség (különösen annak első trimesztere) alatt végzett gyógyszeres kezelésre vonatkozó általános biztonsági előírásokat kell szem előtt tartani.

Nem bizonyított, hogy a készítmény biztonságosan adható-e a szoptatás ideje alatt, azonban alkalmazása során nem észlelték a szoptatott újszülöttek károsodását.

 

4.7     A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 

Nem észleltek ilyen természetű hatásokat.

 

4.8     Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 

Antikolinerg aktivitása miatt mellékhatásként xerostomiát, dyshidrosist, tachycar­di­át és olykor vizeletretentiót okozhat. Ezek a mellékhatások azonban rendszerint enyhék, és spontán megszűnnek.

Igen ritkán túlérzékenységi reakciókat (elsősorban bőrreakciókat) észleltek. Rendkívül ritkán beszámoltak dyspnoéval és keringési shockkal járó anafilaxiás reakcióról.

 

4.9     Túladagolás

 

Tünetek

Túladagolás esetén antikolinerg hatások jelentkezhetnek.

Kezelés

Szükség esetén paraszimpatomimetikumokat kell adni. A glaucomás betegek sürgős szemészeti szakellátásra szorulnak. A cardio­vas­cularis mellékhatásokat a hagyományos szakmai elvek szerint kell kezelni. Légzésbénulás esetén megfontolandó az intubatio és a gépi lélegeztetés. A vizeletretentio hólyagkatéter bevezetésével szüntethető meg. A felsoroltakon kívül, szükség esetén megfelelő tüneti kezelést is kell alkalmazni.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1     Farmakodinámiás tulajdonságok

 

ATC: A03B A03

 

A Buscopan a tápcsatorna, az epeutak és az urogenitalis rendszer simaizomzatának görcsét oldja.

Egyéb kvaterner ammóniumszármazékokhoz hasonlóan a hioszcin-N-butilbromid sem jut át a vér-agy gáton, ennek megfelelően nem okoz központi idegrendszeri antikolinerg mellékhatásokat.

A periférián kifejtett antikolinerg hatás a zsigerek falában található ganglionok műkö­désé­nek gátlásából és a szer antimuszkarin aktivitásából ered.

 

5.2     Farmakokinetikai tulajdonságok

 

A hioszcin-N-butilbromid kvaterner ammóniumvegyület, nagymértékben poláros természetű, ezért per os adagolást követően  8%-ban,, a rectális adagolás során pedig csupán 3%-a szívódik fel. Szisz­té­más bio­hasz­nosulása 1%-nál alacsonyabb.

Bár csupán rövid időre alakul ki mérhető (alacsony) vérszint; a hioszcin-N-butilbromid és/vagy meta­bo­lit­jai jelentős kon­centrációt érnek el a tápcsatornában, az epehó­­lyagban, az epeutakban, a májban és a vesében.

A hioszcin-N-butilbromid nem jut át a vér-agy gáton; és csekély mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.

Az intravénás alkalmazást követően mért egésztest-clearance 1,2 l/perc; ennek kb. fele a rena­lis hányad. A vizelettel ürülő metabolitok kismértékben kötődnek a muszkarin receptorokhoz.

 

5.3     A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 

Az egyszeri adaggal végzett vizsgálatok eredményei alapján hioszcin-N-butilbromid acut toxicitási indexe alacsony: az orális LD₅₀ érték egérben 1000-3000 mg/ttkg; patkányban 1040-3300 mg/ttkg; kutyában 600 mg/ttkg. A toxicitás jeleként ataxia, izomtónus csökkenés, ill. egéren ezen kívül konvulziók, kutyán pupillatágulat, szájszárazság és tachycardia lépett fel. A halál 24 órán belül, légzésbénulás miatt következett be. Az intravénás LD₅₀ érték egérben 10-23 mg/ttkg, patkányban

18 mg/ttkg.

A gyógyszert rendszeresen, 4 héten keresztül per os adagolva patkányokon 500 mg/ttkg volt az észlelhető károsodás nélkül adható dózisszint (NOAEL). A 2000 mg/ttkg-os dózisszint elérésekor a zsigerek paraszimpatikus ganglionjaira kifejtett hatása révén a hioszcin-N-butil­bromid felfüggesztette a bélmotilitást és székrekedés alakult ki; a kezelt 50 állat közül 11 elpusztult.

A hae­matologiai és klinikai laboratóriumi kémiai vizsgálatok során nem észleltek dózisfüggő változásokat.

A 26 hetes kezelés során a patkányok 200 mg/ttkg-os dózist toleráltak; a 250, ill. 1000 mg/ttkg-os adagok zavarokat idéztek elő a tápcsatorna működésében, majd halált okoztak.

Egy 4 hétig tartó, patkányokon végzett vizsgálatban a kísérleti állatok jól tolerálták az 1 mg/ttkg-os adagban, ismételten, intravénásan adagolt Buscopan-t. A dózist 3 mg/ttkg-ra növelve közvetlenül az injekció beadása után konvulziók léptek fel. A 9 mg/ttkg Buscopan-nal kezelt patkányok

lég­zésbénulásban pusztultak el.

Kutyákat 5 héten keresztül 2×1, 2×3, ill. 2×9 mg/ttkg intravénásan adott Buscopannal kezelve az összes kezelt állaton az alkalmazott dózis nagyságától függő mértékű pupillatágulatot figyeltek meg. Ezen kívül, a 2×9 mg/ttkg-os dózis hatására ataxia és nyálzás lépett fel, továbbá csökkent az állatok táplálékfelvétele és testsúlya. Az injekciós oldat lokális tolerálhatósága megfelelőnek bizonyult.

Az ismételten, intramuscularisan adott dózisok hatásait értékelő vizsgálatokban a kutyák jól tolerálták a 10 mg/ttkg-os adagot, azonban a patkányokon megfigyelthez képest súlyosabb elváltozáso­kat észleltek az injekció beadásának helyén. A 60, ill. 120 mg/ttkg dózisokkal kezelt állatok elhul­lása jelentős mértékű volt; a lokális szövetkárosodás dózisfüggő súlyosbodását is megfigyelték.

Patkányokat legfeljebb 200 mg/ttkg per os adott (a táphoz kevert), ill. NZW-nyula­kat 200 mg/ttkg (orrszondán keresztül adagolt) vagy 50 mg/ttkg subcutan adott hioscin-N-butil­bromid­dal a vemhesség II. fázisában kezelve nem észleltek embryotoxikus vagy tera­togen hatást.

A hioszcin-N-butil­bromid a vemhesség  I. fázisában, legfeljebb 200 mg/ttkg per os adagban sem károsította a szaporodóképességet.

A kúpban alkalmazott hioszcin-N-butil­bromid­ lokális tolerálhatóságát megfelelőnek találták.

A gyógyszer lokális tolerálhatóságát értékelő, kutyákon és majmokon végzett vizsgálatokban

15 mg/ttkg Buscopan-t alkalmaztak intramuscularisan, 28 napon keresztül. Kizárólag a kutyákon figyeltek meg apró, gócos szövetelhalást az injekció beadásának helyén. A nyúlfül artériába és vénába adott Buscopan jól tolerálhatónak bizonyult. Az in vitro kísérletekben a Buscopan 2%-os oldatát

0,1 ml emberi vérrel elegyítve nem észleltek haemolysist.

A hioszcin-N-butil­bromid az Ames-teszt, a V79 emlős sejtvonalakon végzett in vitro génmutációs vizsgálatok (HPRT-teszt), továbbá emberi perifériás vérből nyert lymphocytákon in vitro végzett kromoszóma-aberrációs teszt során nem fejtett ki mutagen hatást.

Az esetleges rákkeltő hatást nem értékelték in vivo vizsgálatokkal. Két, 26 hét időtartamú vizs­gá­lat­ban legfeljebb 1000 mg/ttkg dózisban, patkányoknak adagolták a hioszcin-N-butil­bromi­dot, azon­ban nem észleltek daganatkeltő hatást.

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1     Segédanyagok felsorolása

 

Drazsé:

Mag: borkősav, sztearinsav, vízoldható kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát.

Bevonat: makrogol 6000, povidon, titán-dioxid (E171), arabmézga (porított), talkum, szacharóz, fényesítő viasz (karnauba pálmaviasz, fehér viasz 1:1)

 

Végbélkúp: tisztított víz, szilárd zsír.

 

6.2     Inkompatibilitások

 

Nem ismert.

 

6.3     Felhasználhatósági időtartam

 

5 év.

 

6.4     Különleges tárolási előírások

 

Drazsé: legfeljebb 25ºC-on, száraz helyen tartandó.

Végbélkúp: legfeljebb 30ºC-on, száraz helyen tartandó.

 

6.5     Csomagolás (jellege, anyaga, kiszerelési egységek)

 

Drazsé:

20 db drazsé átlátszatlan fehér PVC/PVDC//Al buborékfóliában és dobozban.

20 db drazsé színtelen PVC/Al buborékfóliában és dobozban.

20 db drazsé átlátszatlan fehér PVC/Al buborékfóliában és dobozban.

20db drazsé fehér polietilén zárókupakkal ellátott fehér polipropilén tartályban.

Végbélkúp:

10 db végbélkúp laminált LDPE/Al szalagcsomagolásban és dobozban.

 

6.6     A készítmény felhasználására, kezelésére  vonatkozó útmutatások

 

Megjegyzés:  X

Osztályozás:

I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)

 

 

7.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

 

Boehringer Ingelheim International GmbH

Binger strasse 173

D-55216 Ingelheim am Rhein

Németország

 

 

8.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

 

OGYI-T-8919/01                Buscopan drazsé átlátszatlan fehér PVC/PVDC//Al buborékfóliában

OGYI-T-8919/02                Buscopan drazsé színtelen PVC/Al buborékfóliában

OGYI-T-8919/03                Buscopan drazsé átlátszatlan fehér PVC/Al buborékfóliában

 

OGYI-T-8919/04                Buscopan drazsé fehér polietilén zárókupakkal ellátott fehér polipropilén tartályban

OGYI-T-8920/01                Buscopan végbélkúp

 

 

9.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

 

2003. június 02.

 

 

10     A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 

2008. 07. 07.