Saridon Tabletta

    Roche

   

    Fájdalom- és lázcsillapító tabletta.

    Ha az orvos másképpen nem rendeli, szokásos egyszeri adagja fájdalom, pl.

    fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom, migrén, idegfájdalom,

    ideggyulladás, műtét utáni és reumás fájdalom, továbbá lázas betegség 

    esetén felnőtteknek 1, esetleg 2 tabletta;

    iskoláskorú gyermekeknek: 1/2, esetleg 1 tabletta.

    Az egyszeri adag szükség szerint, naponta 1-2-szer, esetleg 3-szor

    ismételhető.

    A tablettát egészben, nagyobb mennyiségű vízzel, vagy más folyadékkal

    kell bevenni.

    Súlyos vese- vagy májelégtelenségben, továbbá öröklött enzimhiány

    betegségben alkalmazása nem javallt.

    Csecsemőknek és 6 éves kornál fiatalabb gyermekeknek nem adható!

    A fájdalomcsillapítókat hosszabb ideig, vagy nagyobb adagban orvosi

    utasítás nélkül nem szabad alkalmazni.

    A gyógyszer alkalmazásakor mellékhatások általában nem jelentkeznek;

    néhány esetben azonban allergiás bőrtünetek (bőrvörösség, csalánkiütés)

    előfordulnak.

    Napi több tabletta bevétele esetén a koffein - az arra érzékeny

    egyéneken - a gyomor-bélcsatorna izgalmát, a központi idegrendszer

    ingerlését válthatja ki.

    Más fájdalomcsillapítókhoz hasonlóan, alkalmazása során az

    alkoholfogyasztás - az előre nem kiszámítható egyéni reakciók

    miatt - kerülendő. 

    A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad

    felhasználni.

    A gyógyszert gyermekek elől gondosan el kell zárni.

    Tárolása: szobahőmérsékleten. 

    Előállító:

    Laboratoires Roche Nicholas S.A.

    Gaillard, Franciaország. 

    Betegtáj.: OGYI-eng. száma: 2284/40/92

1.       A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

 

Saridon tabletta

 

 

2.       MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 

250 mg paracetamol, 150 mg propifenazon, ill. 50 mg koffein tablettánként.

 

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

 

 

3.       GYÓGYSZERFORMA

 

Tabletta.

Fehér, illetve csaknem fehér színű, szagtalan, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán „Saridon” mélynyomású felirattal, másik oldalán mélynyomású felezővonallal ellátott tabletta. Törési felülete fehér színű.

 

 

4.       KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1     Terápiás javallatok

 

Fájdalom, pl. fejfájás, migrén, fogfájás, menstruációs fájdalom, posztoperatív és reumás fájdalom enyhítésére.

Megfázás és influenza okozta fájdalom és láz csillapítására.

 

4.2     Adagolás és az alkalmazás

 

Egyszeri adagja felnőtteknek: 1-2 tabletta, 12-16 éveseknek: 1 tabletta.

 

Szükség esetén az egyszeri adag 24 órán belül legfeljebb háromszor ismételhető.

A tablettát bőséges folyadékkal kell bevenni.

Egy hétnél tovább, vagy az előírtnál nagyobb adagokban csak orvosi utasításra szabad szedni.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

ˇ       pirazolon-származékokkal (fenilbutazon, fenazon, propifenazon, aminofenazon, metamizol, stb.), ill. a készítmény egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;

ˇ       ismert túlérzékenység paracetamolra, acetilszalicilsavra vagy igazolt koffein-allergia;

ˇ       örökletes glukóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány (haemolyticus anaemia);

ˇ       túlzott, illetve krónikus alkoholfogyasztás;

ˇ       súlyos máj- és/vagy vesefunkció zavarok;

ˇ       akut hepatikus porphyria;

ˇ       12 év alatti életkor.

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 

A következő esetekben fokozott óvatosság (az adag csökkentése és/vagy az adagolási időköz növelése) szükséges:

 

ˇ       beszűkült májfunkció (például krónikus alkoholfüggőség vagy hepatitis esetén);

ˇ       beszűkült veseműködés;

ˇ       Gilbert-szindróma (glükuronil-transzferáz hiány okozta fluktuáló benignus sárgaság);

ˇ       haematopoeticus diszfunkció.

 

A beteget tájékoztatni kell arról, hogy analgetikumot csak orvosi utasításra szabad hosszú ideig, rendszeresen szedni.

Paracetamol tartalmú analgetikumok tartós szedése nagymértékű kumulációt okozhat, ami ritkán analgetikus nephropathiához és nagymértékben irreverzíbilis veseelégtelenséghez vezethet.

Analgetikumok folyamatos szedése fejfájás kezelésére krónikus fejfájáshoz vezethet.

 

Asztma, krónikus rhinitis vagy krónikus urticaria esetén, különösen, ha más gyulladáscsökkentő iránt is túlérzékenység áll fenn, fokozott óvatosság ajánlott.

Arra érzékenyeknél beszámoltak néha propifenazon és paracetamol tartalmú készítményekkel összefüggő asztmás rohamokról és anafilaxiás sokkról.

 

Enyhe fokú máj-, ill. veseműködési zavar, ill. hypercalciuria esetén adagolása egyedi orvosi megfontolást igényel.

 

Egyes laboratóriumi vizsgálatok eredményét alkalmazása befolyásolhatja (szérum-húgysav, heparin-, teofillinszint, vizelet-aminosav, oxidáz-peroxidáz módszerrel végzett vércukor vizsgálatok).

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

Mint más fájdalomcsillapítók esetében is, alkohol fogyasztása Saridon kezelés alatt kerülendő, mivel az egyéni reakciókat nem lehet előre kiszámítani.

 

Májenzimek működését stimuláló gyógyszerek, pl. néhány altató, antiepileptikum (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és a rifampicin egyidejű szedése a paracetamol májkárosító hatását még normál, nem ártalmas adagokban is fokozhatja. Ez az alkoholra is vonatkozik.

 

A gyomorürülés lassításakor (mint pl. propantelin adásával) a paracetamol felszívódási sebessége csökkenhet és a hatás később alakul ki. A gyomorürülés gyorsulásakor (mint pl. metoklopramid alkalmazása után) a felszívódási sebesség nagyobb.

 

Klóramfenikollal kombinálva annak eliminációja megnyúlhat és toxicitásának kockázata növekedhet.

Metoklopropamid alkalmazásakor a felszívódási sebesség nagyobb.

 

A paracetamol és warfarin vagy kumarin-származékok közötti kölcsönhatásra nincsenek klinikai bizonyítékok. Per os antikoaguláns kezelésben részesülő betegek paracetamolt hosszabb ideig, rendszeresen, csak orvosi felügyelet mellett szedhetnek.

 

A neutropenia (fehérvérsejtszám csökkenés) gyakorisága paracetamol és zidovudin (AZT) egyidejű alkalmazásakor nagyobb. Saridont AZT-vel kombinálva csak orvosi javallatra szabad szedni.

 

A koffein több szedatív vegyületnek is antagonistája, mint pl. a barbiturátoknak, az antihisztaminoknak, stb.

 

A koffein fokozza a szimpatomimetikumok, tiroxin stb. provokálta tachycardiát. Széles hatásspektrumú vegyületeknél (pl. benzodiazepinek) a kölcsönhatások különböző formában, előre nem megjósolhatóan jelentkezhetnek. Orális kontraceptívumok, a cimetidin és a diszulfirám lassítják a koffein metabolizmusát, a barbiturátok és a dohányzás pedig gyorsítják. A koffein csökkenti a teofillin eliminációját. A koffein növeli az efedrin-szerű vegyületek addikciós potenciálját. Bizonyos giráz-gátlókkal egyidejűleg alkalmazva a koffein és a paraxantin nevű metabolitjának eliminációja lelassulhat.

 

Bár elméletileg lehetséges, nincs arra klinikai bizonyíték, hogy a koffein a paracetamolszerű analgetikumok addikciós potenciálját növelné.

 

4.6     Terhesség és szoptatás

 

Paracetamol: állatkísérletek nem mutattak teratogén hatásokat. Napjainkig nem jeleztek mellékhatásokat a magzatnál sem, kontrollált humán vizsgálatokat azonban nem végeztek.

Propifenazon: állatkísérletek szerint nincsenek teratogén vagy embriotoxikus hatásai. Terhes nőknél való alkalmazásával kapcsolatosan azonban nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat. Mivel a paracetamol és propifenazon kombináció hatásaira vonatkozó adatok terhes nőknél hiányoznak, terhesség alatt, különösen az első trimeszterben és az utolsó hat hétben (utóbbi esetben a prosztaglandin bioszintézis és a következményesen kialakuló szülésgátló hatás lehetősége miatt) Saridont nem ajánlott szedni.

Mivel a hatóanyag kiválasztódik az anyatejbe és a csecsemő enzimrendszere még éretlen, a tablettát szoptatás alatt nem ajánlott szedni.

 

4.7     A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 

A Saridon nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

 

4.8     Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 

A készítmény szedése után néha megfigyeltek allergiás reakciókat (bőrkiütés, urticaria). Nagyon ritkán előfordult túlérzékenységi reakció pruritus, erythema, urticaria, angioödéma, dyspnoe vagy asztma formájában, és elszórtan beszámoltak anafilaktoid reakciókról, illetve anafilaxiás sokkról.

Paracetamollal és propifenazonnal összefüggő thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és pancytopenia ritkán fordult elő.

A paracetamol nagy adagokban (főleg tartós alkalmazás esetén) toxikus, nagyon nagy adagokban letális májkárosodást (irreverzíbilis májszövet-nekrózist) okozhat. Korai tünetek: étvágytalanság, hányinger, hányás, izzadás, általános gyengeség, rossz közérzet.

Nagy adagok tartós alkalmazása esetén a vesefunkció romlását is előidézheti.

 

4.9     Túladagolás

 

Paracetamol:

Túl nagy adag paracetamol bevétele után a beteg állapota az első 2-3 napon jó lehet, de a tünetek általában 24-48 órán belül kialakulnak: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság, hasi fájdalom.

Súlyos túladagolás (felnőtteknél 10 g feletti, gyermekeknél 150 mg/ttkg mennyiség) májcitolízist és irreverzíbilis nekrózist okozhat, ami hepatocelluláris kómához, majd halálhoz vezethet. A bevételt követő 12-48 órán belül emelkedik a májtranszamináz-, laktát-dehidrogenáz- és bilirubin szint, megnyúlik a protrombinidő.

Terápia: hánytatás, tüneti kezelés, antidotumként az első 10 órán belül N-acetilcisztein adása (per os kezdő adag: 140 mg/ttkg. 8 óra után a fenntartandó adag 70 mg/ttkg 4 óránként).

 

Koffein:

Tünetek: izgatottság, tremor, arrhythmia, tinnitus, scotomák.

Terápia: antidotuma nincs, tüneti kezelés, hemodialízis, hemoperfúzió.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI TULAJDOSNÁGOK

 

5.1     Farmakodinámiás tulajdonságok

 

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók         

ATC kód: N02B E51

                                                                                                                 

A készítmény paracetamolt és propifenazont (mindkettő rendelkezik fájdalomcsillapító és lázcsökkentő tulajdonsággal), továbbá kis adagban koffeint tartalmaz. Állatkísérletekben a paracetamol és a propifenazon 5:3 arányú kombinációjának akut toxicitása kisebb volt, mint a két vegyületé külön-külön alkalmazva.

A kombináció analgetikus hatása 30 percen belül (akár 15 perc múlva) kezdődik és órákon át tart.

 

5.2     Farmakokinetikai tulajdonságok

 

Paracetamol: emberekben a paracetamol orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik. A szérum csúcskoncentrációt 30-90 perc múlva éri el.

Egyetlen, 250 mg paracetamolt tartalmazó tabletta bevétele után a paracetamol a 4,3ą1,7 mm/ml szérum csúcskoncentrációt (C_max) 32ą18 perc alatt éri el (t_max). A paracetamol megoszlási tere kb. 0,95 l/ttkg. Hasonló koncentrációt ér el a vérben, a plazmában és a nyálban. A cerebrospinális folyadékban lévő koncentráció körülbelül fele a plazmáénak. A zsírszövetben csak alacsony koncentrációt ér el. Plazmaprotein kötődése kisebb, mint 10%. A paracetamol átmegy a placentán és az anyatejbe is kiválasztódik. Terápiás adagok után elsősorban a májban glukuronsavval (kb. 60%) és kénsavval (kb. 35%) konjugálódik.

A készítmény bevétele után a paracetamol átlagos felezési ideje 2,3ą0,5 óra. A paracetamol gyakorlatilag teljes mennyisége 24 órán belül kiválasztódik a vizeletbe, elsődlegesen inaktív glükuronid- és szulfát-konjugátumok formájában.

Eliminációs felezési ideje gyermekekben kicsit rövidebb, idősekben kissé hosszabb. Máj- vagy veseelégtelenségben a paracetamol metabolizmusa és eliminációja lassulhat.

 

Propifenazon: a propifenazon orális alkalmazását követően gyorsan és teljesen felszívódik. A plazma csúcskoncentrációt 30 perc múlva éri el. Paracetamol és propifenazon 250:150 mg arányú kombinációban (mint a Saridonnál is) való alkalmazását követően magasabb a plazma csúcskoncntráció (propifenazon C_max-a a készítmény bevétele után 2,5ą0,9 μm/ml, 150 mg propifenazon önmagában történő bevétele után 1,7ą0,4 μm/ml).

Plazmafehérje kötődése alacsony (kb. 10%). Átjut a placentán és az anyatejbe is kiválasztódik.

Elsősorban a májban metabolizálódik. Fő metabolitja az N-dezmetil-propifenazon, ami a vizeletbe választódik ki (80%). 250:150 mg arányú paracetamol:propifenazon kombináció adását követően a propifenazon eliminációs felezési ideje 64ą10 percről 77ą10 percre nő.

A propifenazonnak gyakorlatilag a teljes mennyisége 24 órán belül kiválasztódik a vizeletbe, főként glükuronid-konjugátumként. Csak 1%-a választódik ki változatlan formában a vizeletbe. Máj- vagy veseelégtelenségben a propifenazon metabolizmusa és eliminációja csökkenhet.

 

Koffein: A koffein orális alkalmazás után gyorsan és gyakorlatilag teljesen felszívódik. 5 mg/ttkg orális adag bevétele után a C_max-ot 30-40 perc múlva éri el. A koffein megoszlási tere 0,5 l/ttkg. Átjut a placentán és az anyatejbe is kiválasztódik.

A koffeinnek a vizeletbe kiválasztódó fő metabolitjai az 1-metil-húgysav, l-metil-xantin és az 5-acetilamino-6-amino-3-metil-uracil.

A székletben fő metabolitja az 1,7-dimetil-húgysav.

Átlagos felezési ideje 4-6 óra. A koffein – kevesebb mint 2%-a változatlan formában – és metabolitjai elsődlegesen a vizeletbe választódnak ki (86%).

 

5.3     A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 

Akut toxicitás

250 mg paracetamolt és 150 mg propifenazont tartalmazó kombinációval, illetve a két hatóanyaggal külön-külön végeztek patkányokon akut toxicitási vizsgálatot.

Az eredmények a következő táblázatban találhatók:

Vegyület	LD50 (mg/ttkg) orális alkalmazás	95% konfidencia intervallum (mg/ttkg)
Propifenazon	1414	5199,5-2089
Paracetamol	2500	*
Propifenazon/paracetamol kombináció	3684	2011-30 730

*nincs statisztikai értékelés

 

A Saridonban használt kombináció kevésbé volt toxikus mint a külön-külön adott hatóanyagok.

Egy másik, ugyancsak patkányokon végzett vizsgálatban a Saridon LD₅₀ értékét kevéssel 2000 mg/ttkg felettinek becsülték.

 

Szubakut toxicitás

A Saridon maximális humán terápiás adagjának (napi 6 tabletta) 10 és 20-szorosát adták 80 patkánynak 12 héten át. A tízszeres adagot toxikus mellékhatások nélkül tolerálták. A hússzoros adagoknál a hímeknél enyhe súlycsökkenést, az összes állatnál enyhe hepatomegaliát figyeltek meg, de egy sem pusztult el.

A laborértékek nem mutattak adag-függő elváltozást.

Májlézió jelei nem mutatkoztak (SGOT és SGPT nem emelkedett).

Egy krónikus toxicitási és karcinogenitási vizsgálatban 50 patkánynak 105 napon keresztül a táplálékukhoz keverve adtak propifenazont 320, 1000 és 3200 ppm koncentrációban, de sem specifikus célszervi toxicitást, sem daganatképződésre utaló jelet nem fedeztek fel.

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1     Segédanyagok felsorolása

 

Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, talkum, hipromellóz, kukoricakeményítő, formaldehid-kazein (Esma Spreng), mikrokristályos cellulóz.

 

6.2     Inkompatibilitások

 

Nem ismertek.

 

6.3     Felhasználhatósági időtartam

 

5 év.

 

6.4     Különleges tárolási előírások

 

Legfeljebb 30°C-on tárolandó.

 

6.5     Csomagolás típusa és kiszerelése

 

10 db, ill. 20 db tabletta átlátszatlan PVC/Al buborékfóliában és dobozban.

 

6.6     A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

 

Nincsenek különleges előírások.

 

Megjegyzés (keresztjelzés nélküli)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

 

 

7.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

 

Bayer Hungária Kft.

1123 Budapest, Alkotás u. 50.

 

 

8.       A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

 

OGYI-T-1996/01             10×

OGYI-T-1996/02             20×

 

 

9.       A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

 

1992. október 30. / 2003. október / 2009. január 12.

 

 

10.     A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 

2009. január 12.