Grippostad C kapszula

                      (STADA Arzneimittel AG)

    Meghűléses, ill. influenzás panaszok enyhítése szolgáló láz és

    fájdalomcsillapító készítmény.

    A paracetamol csillapítja a lázat, enyhíti a fejfájást és a

    végtagfájdalmakat. A C-vitamin fokozza a szervezet ellenálló képességét a

    fertőzésekkel szemben. A klórfenamin csökkenti a légutak gyulladt

    nyálkahártyájának duzzanatát, és a fokozott nyákelválasztást. E hatásai

    révén javítja a beteg általános állapotát és meggyorsítja a gyógyulás

    folyamatát. A koffein erősíti a paracetamol hatását.

    Hatóanyag  200 mg paracetamolum, 150 mg acidum ascorbicum,

    25 mg coffeinum, 2,5 mg chlorphenaminum hydrogen maleinicum kapszulánként.

    Segédanyagok: zselatin, glicerin-trisztearát, laktóz monohidrát,

    festékanyagok (E 104, E 127, E 171)

    Ha az orvos másképpen nem rendeli, javasolt kezdő adagja

    felnőtteknek naponta

    3-szor 2 kapszula reggel, délben, és este, kevés folyadékkal bevéve.

    A panaszok enyhülése után elegendő naponta 3-szor 1 kapszulát bevenni

    (reggel, délben, és este).

    Gyermekek kezelésére nem alkalmas.

    A készítmény 2,5 mg laktózt is tartalmaz kapszulánként.

    Hosszabb időn keresztül vagy nagyobb adagban csak orvosi javaslatra

    szabad alkalmazni.

    Súlyos vesebetegségben, paracetamol túlérzékenység, örökletes

    glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány, valamint prosztata megnagyobbodás

    esetében, szűkzúgú glaucomában, továbbá terhességben és szoptatás ideje

    alatt nem szedhető.

    Csökkent máj- vagy veseműködésű, valamint Gilbert-szindrómában szenvedő

    betegek óvatosan alkalmazhatják.

    Az inzulin hatását nagy adagokban a paracetamol gátolja.

    Terhesség ideje alatt, különösen az első három hónapban és szoptatás ideje

    alatt nem szabad alkalmazni.

    Az előírásoknak megfelelően alkalmazva általában nem okoz mellékhatásokat.

    Mellékhatásként ritkán, különösen a készítmény hosszú távú alkalmazása

    során máj- vagy vesekárosodás alakulhat ki.

    Túladagolásakor súlyos májkárosodás léphet fel.

    Szórványosan vérképzőszervi károsodásról (vérlemezkeszám csökkenés,

    fehérvérsejtszán csökkenés vagy az összes vérsejt megfogyatkozása)

    számoltak be.

    Ritkán emésztőrendszeri panaszokat, kimerültség-érzést, szájszárazságot,

    heveny glaukómás rohamot (szűk csarnokzugú glaukóma), túlérzékenységi

    reakciókat (pl. bőrkiütést) vagy vizelési panaszokat okozhat.

    Rendkívül ritkán túlérzékenységi reakció (arcduzzanat, nehézlégzés,

    izzadás, émelygés, a keringés-összeomlásáig súlyosbodó vérnyomásesés)

    kialakulásáról számoltak be paracetamol adását követően. Túlérzékenységi

    reakció jeleinek észlelésekor abba kell hagyni a készítmény szedését és

    haladéktalanul orvoshoz kell fordulni.

    A központi idegrendszer működéseit gátló gyógyszerekkel, és alkohollal

    kölcsönösen erősíthetik egymás hatását, ezért az ilyen

    gyógyszer-kombináció kerülendő, ill. a kezelés ideje alatt nem szabad

    alkoholt fogyasztani. A paracetamol májban történő lebontását serkentő

    gyógyszerek, pl. nyugtatók és görcsoldók [pl.glutethimid (pl. Noxyron),

    phenobarbital (pl. Sevenal), fenitoin (pl. Difedan), karbamazepin

    (pl.Tegretol, Neurotop)], valamint a rifampicin fokozhatják a paracetamol

    májkárosító hatását. A gyomor ürülését lassító gyógyszerek

    (pl. propanthelin) késleltethetik a paracetamol felszívódását, ill.

    ezáltal terápiás hatásának kialakulását. A gyomor ürülését gyorsító

    gyógyszerek [(meto-clopramid (pl. Cerucal, Paspertin)] fokozhatják a

    paracetamol felszívódásának ütemét, ill. ezáltal meggyorsíthatják a

    terápiás hatás kialakulását. A paracetamol fokozhatja az egyidejűleg adott

    chloramphenicol (pl.Chlorocid) toxicitását.

    Véralvadásgátló kezelésben részesülő betegek hosszabb időn keresztül

    kizárólag orvosi felügyelettel szedhetik.

    Előírás szerinti alkalmazása esetén is befolyásolhatja a

    reakcióképességet, ezáltal megváltozhat a közlekedésben való aktív

    részvétel és a munkagépek kezelésének képessége. Ez fokozottan érvényes

    alkohollal kölcsönhatásban.

    Eltartása: 25 °C alatti hőmérsékleten tartandó.

    A készítményt a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad

    felhasználni.

    A gyógyszert gyermekek elől gondosan el kell zárni.

   

    OGYI-eng. száma: 5507/40/2000

   

    A forgalombahozatali engedély jogosultja:

    STADA Arzneimittel AG, Németország

1.       A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

 

Grippostad C kapszula

 

 

2.       MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 

208 mg paracetamol, 2,50 mg klórfenamin-maleát, 25,0 mg koffein, 160 mg aszkorbinsav kapszulánként.

 

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.

 

 

3.       GYÓGYSZERFORMA

 

398 mg fehér vagy halványsárga por „1”-es méretű, átlátszatlan, kemény zselatin kapszulába töltve, melynek felső része sárga színű, alsó része fehér színű.

 

 

4.       KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1     Terápiás javallatok

 

Influenzaszerű tünetek és meghűléses betegségek kezelésére.

 

4.2     Adagolás és az alkalmazás módja

 

A kezdő adag felnőtteknek: naponta háromszor (reggel, délben és este) 2 kapszula.

 

A panaszok enyhülése után elegendő reggel, délben és este 1 - 1 kapszula.

 

A kapszulákat megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

 

A Grippostad C kapszulát hosszabb időn keresztül vagy nagyobb adagokban csak orvosi tanácsra szabad szedni.

 

4.3     Ellenjavallatok

 

A Grippostad C kapszulát nem szabad alkalmazni az alábbi esetekben:

ˇ            paracetamol, aszkorbinsav, koffein, klórfenamin-hidrogénmaleát, vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

ˇ            súlyos máj- és vesekárosodás;

ˇ            örökletes glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány (haemolytikus anaemia kockázata);

ˇ            szűkzugú glaukóma;

ˇ            reziduális vizeletképzéssel járó prosztataadenoma esetén.

 

4.4     Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 

A Grippostad C kapszula óvatosan adható az alábbi esetekben:

ˇ            máj- és veseműködési zavarok;

ˇ            túlzott alkoholfogyasztás

ˇ            Gilbert-szindróma esetén.

 

Fájdalomcsillapítók hosszútávú, nagy adagban történő, nem a javallatnak megfelelő alkalmazása fejfájást okozhat, amit nem szabad a gyógyszer adagjának megemelésével kezelni.

Általában a fájdalomcsillapítók, különösen azok kombinációjának szokásszerű alkalmazása irreverzibilis nephropathiát okozhat, ami veseelégtelenség kockázatával jár (analgetikum okozta nephropathia).

 

4.5     Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 

A Grippostad C kapszulát centrálisan ható depresszív gyógyszerekkel és alkohollal egyidejűleg nem szabad bevenni, mivel azok kölcsönösen potencírozzák egymás hatását.

 

Bizonyos májenzim indukciót okozó gyógyszerek, pl. bizonyos nyugtatók és antikonvulzív szerek (pl. fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és rifampicin egyidejű bevételekor fokozódhat a paracetamol hepatotoxicitása még nem toxikus adagoknál is. Ugyanez vonatkozik az alkoholra is.

 

A gyomor kiürülésének lassulásakor (pl. propantelin szedése esetén) csökkenhet a paracetamol felszívódásának sebessége, így hatása később kezdődik. A gyomor kiürülésének gyorsulásakor (pl. metoklopramid szedése esetén) a felszívódás sebessége nő.

 

Paracetamol és kloramfenikol együttes alkalmazása esetén a kloramfenikol kiválasztása szignifikáns mértékben lelassulhat, ezért toxicitása megnövekedhet.

 

4.6     Terhesség és szoptatás

 

Mivel nem áll rendelkezésre kellő klinikai tapasztalat, terhesség és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

 

4.7     A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

 

A gyógyszer előírás szerinti alkalmazása esetén is olyan mértékben megváltoztathatja a reakcióképességet, hogy az befolyásolja a közlekedésben való aktív részvételhez vagy, munkagépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ez fokozottan érvényes az alkohollal kölcsönhatásban.

 

4.8     Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 

Nagyon ritkán a paracetamol thrombocytopeniát, leukopeniát, agranulocytosist vagy pancytopeniát okozhat.

 

A Grippostad C kapszula egyedi esetekben gyomor-bélpanaszokat, fáradtságot, szájszárazságot, akut glaukómát (szűkzugú glaukóma), túlérzékenységi bőrreakciókat és vizeletürítési panaszokat okozhat.

Egyedi esetekben a paracetamol okozta súlyos túlérzékenységi reakciókról (angioödéma, dyspnoe, verejtékezés, hányinger, esetleg sokkot is kiváltó vérnyomásesés) számoltak be.

Egyedi esetekben arra hajlamos személyeknél bronchospasmust is kiválthat (analgetikum okozta asztma).

Egyedi esetekben nagy dózisok hosszantartó alkalmazását követően máj- és vesekárosodás jelentkezhet. Túladagolás esetén súlyos májkárosodás alakulhat ki.

 

4.9     Túladagolás

 

A paracetamol mérgezés lehetséges tünetei az alábbiak:

 

ˇ            Első fázis (1. nap): hányinger, hányás, izzadás, somnolentia és általános gyengeség.

ˇ            Második fázis (2. nap): a tünetek szubjektív javulása, gyenge abnormális fájdalom, a máj megnagyobbodása, transzamináz és bilirubin emelkedés, megnövekedett tromboplastin idő, csökkent vizelet kiválasztás.

ˇ            Harmadik fázis (3. nap): magas transzamináz aktivitás, sárgaság, véralvadási zavarok, hypoglykaemia és progresszió a májkómáig (lásd 5.3 Akut toxicitás)

 

Klórfenamin:

 

Túladagolás esetén az antikolinerg hatású komponensek eredményeként az atropin hatásához hasonló tüneteket (arcpír, mozdulatlan és merev pupillák, szájszárazság és obstipatio) figyeltek meg. Ezenkívül központi idegrendszeri mérgezési tünetek (hallucináció, koordinációs zavarok, görcsök) is jelentkezhetnek.

 

Koffein:

 

Nagy koffeinadagok nyugtalanságot, élénk képzeletet és tremort, valamint bizonyos körülmények között szívritmuszavarokat okoznak. Valódi koffeinmérgezés ritkán fordul elő.

 

Aszkorbinsav (C-vitamin):

 

Az aszkorbinsav, mint vízoldékony vitamin gyakorlatilag nem toxikus.

 

A túladagolás kezelése

 

Paracetamol

 

Amint a paracetamol mérgezés gyanúja felmerül az alábbi intézkedések hatásosak lehetnek:

ˇ            Gyomormosás az orális bevételt követően 6 órán belül.

ˇ            SH csoport donorok, pl. N-acelicisztein intravénás alkalmazása a bevételt követően 8 órán belül.

ˇ            Dialízis csökkentheti a paracetamol plazmakoncentrációját,

ˇ            Javasolt a paracetamol plazmakoncentrációjának meghatározása.

 

A további terápiás lehetőségek a klinikai tünetektől függenek.

 

 

5.       FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1     Farmakodinámiás tulajdonságok

 

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom –és lázcsillapítók.

ATC kód: N02B E51

 

A paracetamol analgetikus és antipiretikus hatású. E hatás alapja a prosztaglandin bioszintézis gátlása. A prosztaglandinok többek között a hosszantartó fájdalmak mediátoraiként ismertek. A paracetamol a ciklooxigenáz enzimet blokkolja és így megakadályozza a ciklikus endoperoxidok képződését amelyek a prosztaglandinok prekurzorai.

 

Hatása az acetilszalicilsavéhoz hasonló, azonban a gyulladáscsökkentő hatáskomponensek valószínűleg a kötőszöveti ciklooxigenázához való kisebb affinitása következtében kevésbé kifejezettek. A paracetamol gátló hatása a cerebrális prosztaglandin-bioszintézisre nagyobb, mint a perifériás prosztaglandin-bioszintézisre.

 

A paracetamol antipiretikus hatása az endogén pirogének hipotalamikus hőmérséklet-szabályozó központra gyakorolt hatásának gátlásával jön létre.

 

A klórfenamin klasszikus H₁-antagonista, amely az immunreakciók során jelentkező hisztaminhatásokat gátolja. Idetartozik influenzaszerű fertőzéskor a vénás területeken a fokozott kapilláris-permeabilitás, valamint a simaizmok, elsősorban a bronchusizomzat összehúzódása. A klórfenamin ezeket a hisztaminfüggő folyamatokat gátolja. Az orrnyálkahártya duzzanatának megszűnése és a nyáktermelés csökkenése lehetővé teszik az orrlégzést.

 

Az aszkorbinsav a szervezet saját immunfolyamatait segíti. A szervezet C-vitamin szükséglete akut és krónikus fertőzéses megbetegedések esetén megnő, tehát a ellenálló képesség fokozása céljából történő bevitele célszerű a Grippostad C kapszula formájában.

 

A hatóanyagok koffeinnel való kombinálása a paracetamol analgetikus és antipiretikus hatását fokozza és az arra érzékeny személyeknél a klórfenamin által kiváltott központi gátlás ellen hat. A Grippostad C kapszula komponenseinek összhatása az influenza-szerű és meghűléses tünetek tartós javulását idézi elő.

 

5.2     Farmakokinetikai tulajdonságok

 

A készítmény hatóanyagai a gyomor-béltraktusból gyorsan és teljes mértékben felszívódnak.

 

A paracetamol maximális koncentrációját a vérben orális bevételt követően 1 - 2 óra múlva éri el.

A plazmafelezési idő 3 óra; idős korban hosszabb. A paracetamol a testnedvekben közel azonos mértékben oszlik el. A paracetamol 2 - 5%-a változatlan formában ürül ki a vizelettel. Kb. 80 %-a a májban konjugálódik, túlnyomórészt glükuronsavval.

 

A maximális klórfenamin-vérszint az alkalmazás után 1 - 2 óra múlva alakul ki. A klórfenamin hatástartama 3 - 6 óra. Az antihisztaminnak csak minimális mennyisége ürül ki változatlanul.

A lebomlás főként a májban hidroxileződéssel és konjugációval történik, de demetelilálás, valamint

N- és S-oxidképzés is lezajlik.

 

A koffein a szervezetben részben demetileződik, részben oxidálódik. Főként a vizelettel távozik di- és monometil-xantinok, valamint tri-, di- és monometil-húgysav formájában.

 

5.3     A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

 

Paracetamol esetében az LD₅₀ értéke egérnél 338 mg/ttkg, koffein esetében az LD₅₀-érték

127 és 137 mg/ttkg között van. Kiterjedt vizsgálatok a terápiás, tehát nem toxikus dózistartományban nem mutatták a paracetamol jelentős genotoxikus kockázatát. Patkányokon és egereken végzett hosszantartó vizsgálatok nem utaltak a paracetamol nem májkárosító dózisainak jelentősen tumorkeltő hatásaira. A paracetamol átjut a placentán. Állatkísérletek és az emberre vonatkozó eddigi tapasztalatok nem utalnak magzatkárosító hatásokra.

 

 

6.       GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1     Segédanyagok felsorolása

 

Laktóz-monohidrát,

kapszula-héj: eritrozin (E 127), kinolonsárga (E 104), titán-dioxid (E 171), zselatin.

 

6.2     Inkompatibilitások

 

Nincsenek.

 

6.3     Felhasználhatósági időtartam

 

5 év

 

6.4     Különleges tárolási előírások

 

Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.

 

6.5     Csomagolás típusa és kiszerelése

 

20 db kapszula átlátszatlan PVC/PVDC//Al buborékfóliában és dobozban.

 

6.6     A készítmény felhasználására, kezelésére <megsemmisítésére> vonatkozó útmutatások

 

Nincsenek különleges előírások.

 

Megjegyzés: keresztjelzés nélküli

Kiadhatóság: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).

 

 

7.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

 

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2 - 18

D – 61118 Bad Vilbel, Németország

 

 

8.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

 

OGYI-T-7522/01.

 

 

9.       A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

 

 / 2005. június 15.

 

 

10.     A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 

2005. június 15.

 

 

Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 28127/55/03.